Гипогликемические лекарственные средства. Пероральные гипогликемические препараты

Для лечения сахарного диабета используются гипогликемические препараты. Эти лекарства увеличивают выработку инсулина в поджелудочной железе и повышают чувствительность клеток мишеней к действию этого гормона. Список препаратов очень обширный, ведь представлен огромным количеством действующих веществ и торговых названий.

Что это такое?

Синтетические гипогликемические средства применяются при сахарном диабете 2 типа для снижения уровня глюкозы в крови. Их действие связано с запуском выработки собственного инсулина бета-клетками островков Лангерганса человека. Именно этот процесс нарушается при повышении уровня сахара в крови. Инсулин выполняет в организме роль ключа, благодаря которому глюкоза, представляющая собой энергетические запасы, может проникать внутрь клетки. Он связывается с молекулой сахара и, таким образом, проникает в цитоплазму клетки.

Сахар снижается мгновенно! Диабет со временем может привести к целому букету заболеваний, таких как проблемы со зрением, состоянием кожи и волос, появлению язв, гангрены и даже раковых опухолей! Люди, наученные горьким опытом для нормализации уровня сахара пользуются...

Гипогликемические вещества способны увеличивать выработку соматостатина, автоматически уменьшая синтез глюкагона.

Как работают?

Средства, которые используются для лечения сахарного диабета, способствуют попаданию глюкозы внутрь клетки усвоению, таким образом, организмом употребляемой вместе с продуктами питания энергии. Кроме этого, некоторые из препаратов способны повышать чувствительность тканей к тому небольшому объему инсулина, что вырабатывается поджелудочной железой. Противодиабетические вещества способны улучшить инсулино-рецепторные взаимосвязи и выработку сигнала, подаваемого в мозг для выработки большого количества этого гормона.

Классификация гипогликемических препаратов

В зависимости от механизма действия, благодаря которому происходит снижения количества сахара в крови, все лекарственные средства разделяют на несколько групп веществ. Различают такие категории сахаропонижающих препаратов:

• сульфонилмочевина и ее производные;
• угнетающие альфа-глюкозидазы;
• меглитиниды;
• бигуаниды;
• тиазолидиндионы;
• увеличивающие выделение инсулина - инкретиномиметики.

Бигуаниды, к которым относится «Метформин», отвечают за снижение секреции глюкозы печенью из белков и жиров, а также снижают резистентность тканей к инсулину. Инсулины, которые в своей основе содержат сульфонилмочевину, как и меглитиниды, способны усиливать секрецию гормона в поджелудочной железе. Глитазоны снижают резистентность организма к веществу и подавляют внутреннюю выработку сахара. Такие средства, как ингибиторы альфа-глюкозидаз, способны ухудшать всасывание из продуктов питания глюкозы, уменьшая при этом скачек ее в плазме крови.

Пероральные

Это такие противодиабетические средства, которые можно принимать внутрь без использования инъекций. Они используют на начальных этапах течения болезни при незначительных объемах используемых медикаментозных средств и низких их дозировках. Чаще всего применяются капсулы или таблетки. Пероральный прием удобный для пациента, не требует дополнительных навыков и условий для осуществления.

Парентеральные

Средства против диабета 2 типа используются также в виде инъекций. Это возможно при необходимости больного у высоких дозах действующего вещества, что обязывает больного принимать большие объемы таблеток. Эта форма приема допустима при непереносимости пациентом средств, а также в случае выраженных проблем желудочно-кишечного тракта. Показано использование парентеральных препаратов при психических расстройствах больного, которые препятствуют нормальному употреблению антидиабетических веществ внутрь.

Список гипогликемических действующих компонентов

Классификация сахаропонижающих препаратов, состоящая из наиболее распространенных эффективных компонентов:

• толбутамид;
• карбутамид;
• хлорпропамид;
• глибенкламид;
• глипизид;
• гликлазид;
• глимепирид;
• левотироксин натрия;
• метформина гидрохлорид;
• тиамазол;
• гликвидон;
• репаглинид.

Представленные на рынке препараты с одним и тем же составом могут иметь различные названия.

Гликлазид

Производное сульфонилмочевины нового поколения. Участвует в усилении ранней выработки собственного инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Он эффективно сглаживает пики подъема сахара крови за счет постоянного поддержания его уровня на одинаковых значениях. Кроме этого, лекарственное средство на его основе способно препятствовать тромбообразованию и снижать количество осложнений сахарного диабета.

Также относится к разновидности сульфонилмочевины, однако его можно применять при диабете 1 типа. Усиливает высвобождение инсулина, влияя на калиевые каналы бета-клеток. Эффект от препарата длится недолго, и поэтому необходим повторный прием через 5-8 часов. Средство не используют при нарушении работы печении или почек или тяжелом диабетическом кетоацидозе.

Александр Листопад

Пероральные гипогликемические препараты

журнал “Провизор”

Сахарный диабет (СД) является, как известно, заболеванием эндокринной системы, характеризующимся нарушением всех видов обмена веществ, и в первую очередь углеводного .

СД можно с полной уверенностью назвать не только метаболическим, но и сосудистым заболеванием . Оно возникает вследствие абсолютной или относительной инсулиновой недостаточности, а также из-за нарушения чувствительности клеток и тканей организма к инсулину. Поэтому различают две основные формы СД - инсулинзависимую (I тип СД) и инсулиннезависимую (II тип СД) . Медикаментозное лечение больных в первую очередь зависит от типа СД, т. е. инсулин используется при инсулинзависимом СД и до 30% в случаях с инсулиннезависимой формой заболевания у пациентов, чтобы контролировать свое состояние .

При СД II типа в качестве специальной терапии применяются антидиабетические (гипогликемические) пероральные препараты.

На данный момент существенно изменилась картина заболеваемости и смертности от этой патологии. Улучшение контроля диабета - вначале инсулином, а позднее пероральными сахароснижающими препаратами привели к увеличению продолжительности больных СД . Поэтому одним из основных требований к терапии больных является комплексность лечения, и в первую очередь - сосудистых осложнений заболевания. Известно, что при диабете отмечаются такие гемобиологические аномалии, как повышение адгезии и агрегации тромбоцитов, дисбаланс простагландинов (увеличение TkA2 и уменьшение ПКJ2-тромбоксана А2 и простациклина), повышение активности свободных радикалов, снижение сосудистого пристеночного фибринолиза . Это приводит к неизбежному возникновению диабетических микро- и макроангиопатий, клиническим проявлением которых является: диабетическая ретинопатия, нефропатия, ангиопатия стоп . При этом лечение больных СД является не только важной медицинской, но и социально-экономической проблемой.

Во-первых, стоимость лечения больных СД относительно других групп больных сравнительно велика. Это объясняется, с одной стороны, ценой самого инсулина (от 2,70 долларов в странах Ближнего Востока и Юго-Восточной Азии до 22 долларов в США и других развитых странах), а также стоимостью шприцев и необходимого для наблюдения за уровнем глюкозы в крови оборудования . С другой - стоимостью лечения осложнений при СД, которые существенно снижают качество жизни пациента, а в определенных случаях могут вызвать летальный исход. Во-вторых, системность поражения организма и хроническое протекание заболевания требует наличие сети специализированных клиник и амбулаторий с высокопрофессиональными специалистами, а также развития инфраструктуры консультативных центров, кабинетов и т. д.

В-третьих - по прогнозам ВОЗ число лиц, страдающих СД, к 2010 году удвоится и достигнет 240 млн . Поэтому эффективное лечение больных диабетом является точкой приложения усилий как государственных социальных и медицинских структур, так и крупных фармацевтических компаний. Остановимся на характеристике современного арсенала противодиабетических пероральных препаратов.

Инсулиннезависимый СД, составляющий около 75–90% от всех случаев заболеваемости СД, характеризуется, как указывалось, инсулинорезистентностью и инсулиновой недостаточностью, обусловливающими развитие гипергликемии . С целью коррекции метаболических дисфункций и профилактики осложнений большинство больных вынуждено, наряду с диетой, использовать пероральные гипогликемические препараты. Традиционно они классифицируются по химической природе (схема № 1).

Схема 1. Современные пероральные антидиабетические средства

В специальной литературе встречаются систематизации по механизму действия гипогликемического средства, и с учетом перспектив их поиска:

По классификационной системе АТС, рассматриваемые препараты систематизируются таким образом:

А - средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм (1 уровень классификации - основная анатомическая группа)
А10 - антидиабетические препараты (2 уровень - основная терапевтическая группа)
А10В - пероральные гипогликемизирующие препараты (3 уровень - терапевтическая/фармакологическая подгруппа)

4 уровень - химическая/терапевтическая/фармакологическая подгруппа:
- А10В А - бигуаниды
- А10В В - производные сульфонилмочевины
- А10В F - ингибиторы a-глюкозидазы
- А10В X - прочие препараты, применяемые при сахарном диабете
- А10X А - ингибиторы альдоредуктазы.

В клинической практике наибольшее распространение получили препараты не основе сульфонилмочевины и бигуанидов. Они отвечают основным требованиям противодиабетической терапии, т. е. обеспечивают длительный метаболический контроль и обладают специфической активностью в отношении гемобиологических аномалий диабета .

Бигуаниды используются с 1957 года и эффективны при лечении 10% больных СД II типа, страдающих ожирением . Известно, что они эффективны только при наличии в организме инсулина и не влияют на секрецию последнего b-клетками поджелудочной железы. В механизме их действия особое место занимают уменьшение всасывания глюкозы в кишечнике, стимулирование гликолиза и угнетение глюконеогенеза, нормализация липидного обмена, потенцирование действия инсулина, повышение проницаемости клеточных мембран для глюкозы . В настоящее время синтезированы бигуаниды пролонгированного действия (ретарды), оказывающие сахароснижающий эффект на протяжении 14–16 часов, поэтому их принимают 2 раза в день после завтрака и ужина .

Препараты - производные сульфаниламидов применяют, по оценке специалистов, около 30–40% больных сахарным диабетом . Первоначально их гипогликемическое действие было выявлено в качестве побочного действия при исследовании антибактериальных средств. Первым гипогликемическим препаратом, лишенным бактериостатического действия, был толбутамид, предложенный фирмой “Hoechst” в 1955 году . Сегодня существует два поколения препаратов этой группы. Механизм их действия заключается в стимуляции секреции инсулина b-клетками поджелудочной железы. Несмотря на тот факт, что данные препараты используются в клинической диабетологии более 40 лет, рецепторный механизм их действия установлен сравнительно недавно и требует более специального рассмотрения . При этом препараты II поколения имеют больше сродство к соответствующим рецепторам по сравнению с препаратами I поколения. Поэтому единичная доза (1 таблетка) препаратов II поколения меньше, а длительность сахароснижающего действия больше, чем у препаратов I поколения. Большинство препаратов, производных сульфонилмочевины I поколения, действуют на протяжении 10–12 часов, поэтому их принимают 2–3 раза в день, сахароснижающий эффект препаратов II поколения продолжается от 12–14 до 24 часов, следовательно, их применяют преимущественно 2 раза в день и только в редких случаях 1 раз в сутки . Конечно, дозировка и режим применения устанавливается врачом строго индивидуально в зависимости от уровня гликемии натощак, постпрандиальной гликемии, общего состояния больного, характера имеющихся осложнений и т. д. . Противопоказанием к применению большинства пероральный антидиабетических препаратов являются беременность, лактация, заболевания почек, печени, кроветворной системы .

Разработкой и выпуском гипогликемических препаратов занимаются ведущие фармацевтические компании мира, некоторые из которых представлены в таблице 1.

При этом лидирующие позиции в данном ассортименте занимают производные сульфонилмочевины - препараты II поколения (глибенкламид, глипизид, гликвидон, гликлазид), что имеет большое влияние на формирование ассортимента антидиабетических пероральных препаратов на фармацевтическом рынке.

В странах ближнего зарубежья выпускаются такие препараты: глиформин (международное название - глибенкламид) табл. 2,5 мг - “Белвитамины” (Россия); бутамид (толбутамид) табл. 0,25 г № 30; № 50 и табл. 0,5 г № 30, № 50 - Олайнский ХФЗ (Латвия); глибенкламид табл. 5 мг № 50 - “Мосхимфармпрепараты” (Россия); глибенкламид табл. 5 мг № 50 - “Акрихин” (Россия); глибенкламид табл. 5 мг - Таллиннский ФЗ (Эстония); глиформин (метформин) табл. 250 мг № 100 - “Акрихин”, “Фармакон” (Россия); глюренорм (гликвидон) табл. 30 мг - “Мосхимфармпрепараты”.

На фабриках и фармацевтических заводах налажено производство препаратов: глибенкламид табл. 5 мг № 50 - “Здоровье”; глюренорм (гликвидон) табл. 0,03 г № 10; № 50 - “Днепромед”; изодибут табл. 0,5 г № 50; пор. 1; 2 кг - “Фармак”; изодибут табл. 0,5 г № 10; № 50 - “Монфарм”; хлорпропамид пор. 20 кг; табл. 0,25 г № 50 - “Здоровье”; глибамид (глибенкламид) табл. 5 мг № 30 - “Технолог”.

Исследование рынка предложений гипогликемических пероральных препаратов по состоянию на май 1999 года проводилось на основе данных прайс-листов, опубликованных в блоке журнала “Провизор” с использованием аналитической системы “Архивы Доктора Прайса II” , а также еженедельника “Аптека”, “Фарм-бюллетеня”, “Инфофарма”. На рынке предлагаемых около 28 торговых наименований препаратов, преимущественно импортного производства (таблица № 2). Рассчитанная доля импортных препаратов с учетом торговых наименований и форм выпуска составляет 86,11%, а отечественных - 13,89%. При этом в ассортименте импортных лекарственных средств доля препаратов, произведенных в странах ближнего зарубежья (Россия, Латвия) незначительна и составит около 9,68%. Анализ прелагаемого ассортимента с позиции международных названий препаратов показал, что как в импортной, так и в отечественной номенклатуре наибольшая доля приходится на глибенкламид (по 49,97% и 40% соответственно). (схемы № 2а, 2б).

Схема 2а. Пероральные гипогликемические препараты импортного производства

Схема 2б. Отечественные гипогликемические препараты

Из препаратов отечественного производства предлагались также изодибут и хлорпропамид, кстати, не представленные среди импортных препаратов вообще, и гликвидон. Ассортимент импортных противодиабетических препаратов перорального применения отличается большим разнообразием: представлены препараты 10 международных наименований, 2 из которых дублировались с номенклатурой препаратов отечественного производства (глибенкламид, гликвидон).

Анализ предложений по торговым наименованиям и с учетом форм выпуска позволил ранжировать препараты следующим образом:

Следует отметить, что наибольшее количество предложений приходится на глибенкламид табл. 5 мг № 50 “Здоровье”, что составляет около 9,56% от общего количества предложений по исследуемой номенклатуре и 56,00% от количества предложений по отечественным препаратам. Доля составляет 82,94% от общего количества предложений, а по отечественным - 17,06%, что объясняется существенным преобладанием импортных препаратов над отечественным ассортиментом (почти в 4,2 раза).

Исследование предложений по препаратам в зависимости от их международного наименования показало, что лидером является глибенкламид. Доля предложений, приходящихся на данный препарат, выпускаемый различными производителями составляет около 35% от всех предложений на рынке (схема № 3). Затем следуют толбутамид, метформин и акарбоза. Наименьшая доля предложений приходится на хлорпропамид и гликлазид (0,35% и 1,70% соответственно).

Схема 3. Исследование предложений по препаратам в соответствии с международными наименованиями

Что касается цен на рынке гипогликемических пероральных препаратов, то следует указать, что разброс цен по импортным препаратам из стран дальнего зарубежья больше в сравнении с отечественным (таблица № 2). В качестве сравнения может быть глибенкламид отечественного и импортного производства в табл. по 5 мг № 30; № 50 (таблица № 3).

Как видно из таблицы, разброс цен на глибенкламид табл. 5 мг № 30 импортного производства в 1,67 раз больше, чем на отечественный и выпущенный в России, а по глибенкламиду табл. 5 мг № 50 - почти 7,6 раз. Необходимо отметить, что проведение анализа осложнялось большим разнообразием форм выпуска препаратов, которые трудно рассматривать как тождественные объекты сравнения.

В заключение следует указать, что основной целью представленного анализа была качественная оценка существующей на данный момент номенклатуры антидиабетических препаратов перорального применения с позиции международных наименований, производителей, цен, предложений и т. д. Так как гипогликемические препараты характеризуются динамичностью развития и потребность в них будет прогрессирующе возрастать, следовательно, рынок этих препаратов будет постоянно изменяться. Поэтому вопрос о состоянии противодиабетических пероральных препаратов на фармацевтическом рынке не потеряет своей актуальности.

Литература

1. Бриндак О. И., Черных В. П., Черных В. Ф., Бездетко А. А. Сахарный диабет.- Х.: Прапор, 1994.- 128 c.
2. В помощь профессиональному тренингу. Диабет у пожилых и престарелых// Медикал Маркет.- 1994.- № 16.- 26 с.
3. Глюренорм®”//Медикал Маркет.- 1995.- № 20.- С 2–3.
4. Диабетон®” Новые препараты//Медикал Маркет.- 1994.- № 16.- С 92–93.
5. Липсон В. В., Полторак В. В., Горбенко Н. И. Современное средство для лечения сахарного диабета типа II: достижения и перспективы поиска (обзор)//Хим. фармацевтический журнал.- 1997.- № 11.- С. 5–9.
6. Михаляк Я. Метформин - бигуанид по выбору//Провизор.- 1998.- № 7.- 53 с.
7. Общественность и профессионалы недостаточно информированы о возможностях борьбы с диабетом//Провизор.- 1998.- № 7.- С. 41.
8. Помощь больным сахарным диабетом//Провизор.- 1998.- № 7.- С. 42–43.
9. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник.- М.: АстраФармСервис, 1997.- 1504 с.
10. Хассельблатт А. Сахарный диабет//Провизор.- 1998.- № 7.- С. 48–50.
11. Учебное пособие “Справочник фармакология в схемах и таблицах”/ под ред. Дроговоз С. М., Рыженко И. М, Деримедведь Л. В и др.). - Харьков,
12. Фарминдекс’97.- Лекарственные препараты.- НПП “Морион ЛТД”, 1997.- 1030 с.
13. J. Briers (Servier International) Диабетон - всестороннее сосудистое лечение сахарного диабета//Медикал Маркет - 1995.- № 20.- С. 6–8.

Гипогликемическое действие направлено на снижение уровня глюкозы в крови. Механизм действия основан на связывании инсулина со своими рецепторами, влияя тем самым на метаболизм глюкозы. В результате снижается уровень глюкозы в крови за счет повышения ее утилизации в периферических тканях, в частности в скелетных мышцах и жировой ткани, и угнетения образования глюкозы в печени. Помимо непосредственного эффекта инсулина механизм действия связан со стимуляцией β-клеток поджелудочной железы, сопровождающийся мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина, посредством связывания со специфическими рецепторами (ассоциированными c АТФ-зависимыми калиевыми каналами) на β-клетках. Также механизм действия может быть связан с угнетением глюконеогенеза в печени (в том числе гликогенолиза) и повышением утилизации глюкозы периферическими тканями, торможением инактивации инсулина и улучшением его связывание с инсулиновыми рецепторами (при этом повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм). Одним из механизмов действия служит снижение инсулинорезистентности периферических тканей и печени. Возможно торможение расщепления поли- и олигосахаридов, что уменьшает образование и всасывание глюкозы в кишечнике, предупреждая тем самым развитие постпрандиальной гипергликемии. Препараты, обладающие гипогликемическим действием, применяются для лечения сахарного диабета.

Сахарный диабет – распространенное патология, которым страдает огромное количество людей. Заболевание бывает зависимым (1 тип) и независимым (2 тип) от инсулина. При первой форме требуется его введение, а при второй – прием пероральных гипогликемических таблеток.

Действие гипогликемических препаратов перорального типа нацелено на понижение показателя глюкозы в крови. Механизм базируется на связывании инсулина со своими рецепторами, что позволяет воздействовать на обменный процесс сахара. В итоге уровень глюкозы становится ниже вследствие того, что увеличивается ее утилизация в периферических тканях и угнетается производство сахара в печени.

Также влияние пероральных средств связано со стимуляцией β-клеток поджелудочной железы, при которой усиливается выработка эндогенного инсулина. Лекарства повышают деятельность последнего, способствуют его быстрому связыванию с рецепторами, что увеличивает усвоение сахара в организме.

Таблетки перорального приема

Инсулин – основное вещество, которое требуется людям, страдающим диабетом. Но кроме него имеется еще много медицинских препаратов для приема внутрь, оказывающих гипогликемическое действие. Выпускаются они в виде таблеток и принимают их пероральным путем при лечении сахарного диабета 2 типа.

Лекарства помогают привести в норму показатель глюкозы в крови. Выделяют несколько групп медикаментов. К ним относят производные сульфонилмочевины, меглитиниды, бигуаниды, ингибиторы альфа-глюкозидаз.

Лекарства для инъекций

Для парентерального введения используется инсулин. Инъекции очень важны для больных диабетом первого типа. Данная стадия патологии сопровождается нарушением производства эндогенного инсулина. Поэтому для нормализации состояния пациента требуется заместительная терапия с помощью введения искусственного инсулина.

Есть ситуации, когда использование инсулина необходимо и при диабете 2 типа. К ним относятся:

• Кетоацидоз.
• Кома.
• Заболевания инфекционного или гнойного характера.
• Оперативное вмешательство.
• Периоды обострения хронических недугов.
• Вынашивание ребенка.
• Наличие серьезных нарушений в работе сосудов.
• Внезапная потеря массы тела.
• Возникновение устойчивости к пероральным гипогликемическим таблеткам.

Дозировка инсулина определяется строго лечащим доктором. Вводят столько вещества, сколько не хватает организму пациента. По времени средство оказывает разное действие: короткое, среднее и длительное.

Лекарственный препарат вводят под кожу в конкретные части тела по плану, разработанному врачом. Внутривенно вещество разрешается вводить только при развитии комы, используя средство короткого действия.

Инсулиновая терапия способна привести к возможным негативным последствиям. У больного может возникнуть гипогликемический синдром, аллергическая реакция, инсулинорезистентность, липодистрофия, отечность.

Вводят инсулин с помощью шприца или специальной помпы. Последний вариант намного удобнее в пользовании и его можно применять неоднократно.

Производные сульфонилмочевины

Медицина предлагает несколько поколений данного средства. К первому относят пероральные таблетки «Толбутамид», «Карбутамид», «Ацетогексамид», «Хлорпропамид», ко второму - «Гликвидон», «Глизоксепид», «Гликлазид», «Глипизид», а к третьему - «Глимепирид».

Сейчас гипогликемические препараты первого поколения практически не используются в терапии сахарного диабета. Лекарства разных групп отличаются друг от друга степенью активности. Средство 2 поколения более активно, поэтому применяется в маленьких дозах. Это позволяет избежать возникновения побочного эффекта.

Популярные медикаменты

Врачи отдают предпочтение пероральным препаратам в зависимости от клинического случая. При борьбе с высоким содержанием сахара в крови хорошо зарекомендовали себя следующие таблетки:

• «Гликвидон». Назначается для перорального приема пациентам, имеющим незначительные нарушения в деятельности почек. Средство помогает снизить уровень глюкозы в крови, улучшить состояние больного.
• «Глипизид». Пероральные таблетки имеют ярко выраженный эффект при диабете, практически не дают побочных реакций.

Нюансы приема

Сахаропонижающие пероральные препараты – главный метод терапии диабета второго типа, не являющийся инсулинозависимым. Лекарственные гипогликемические средства назначают пациентам в возрасте более 35 лет, а также при условии, что у больных нет кетоацидоза, недостатка питания, заболеваний, для лечения которых необходимо срочное введение инсулина.

Таблетки сульфонилмочевины не разрешается использовать людям, которые ежедневно нуждаются в большом количестве инсулина, страдают сахарным диабетом в тяжелой форме, диабетической комой, повышенной глюкозурией.

При длительной терапии пероральными таблетками в организме может развиться устойчивость, с которой удается справиться только с помощью комплексного лечения с применением инсулина. Для пациентов, имеющих первый тип диабета, такое лечение помогает достичь успехов довольно быстро, а также уменьшить инсулинозависимость организма.

Таблетки разрешается сочетать с инсулином, бигуанидами в случае, когда пациенту не становится лучше при потреблении больших доз инсулина в сутки. Совмещение с такими средствами, как «Бутадион», «Циклофосфан», «Левомицетин», приводит к ухудшению действия производных.

При сочетании сульфонилмочевины с диуретиками и БКК может развиться антагонизм. Отдельно стоит сказать об употреблении спиртных напитков во время приема таблеток. Производные влияют на усиление действия алкоголя.

Меглитиниды

Рассматриваемые средства стимулируют выброс инсулинового гормона в кровь. Одним из них является «Репаглинид». Он представляет собой производное от бензойной кислоты. Отличается от прочих препаратов сульфономочевины, но влияние на организм оказывается одинаковое. Лекарство стимулирует секрецию инсулина.

Организм реагирует на прием уже после 30 минут уменьшением уровня глюкозы в крови пациента. Перроральные таблетки «Репаглинид» требуется с осторожностью принимать пациентам, у которых диагностирована недостаточность печени и почек.

Другим препаратом, относящимся к меглитинидам, является «Натеглинид». Это производное от D-фенилаланина. Пероральные таблетки обладают высокой эффективностью, но она длиться недолго. Рекомендуется прием данного средства людям с 2 типом диабета.

Бигуаниды

Направлены на то, чтобы подавить выработку глюкозы в печени и усилить ее выведение из организма. Также пероральные средства стимулируют активность инсулина, способствуют лучшему его соединению со своими рецепторами. Это позволяет нормализовать обменные процессы и повысить усвоение сахара.

Бигуанид оказывает положительное воздействие при наличии диабета второго типа, не уменьшает показатель глюкозы в крови здорового человека. Помимо снижения сахара такие средства при длительном употреблении благотворно воздействуют на метаболизм липидов в организме. Это очень важно, ведь диабетики нередко страдают ожирением.

При приеме таблеток нормализуется процесс расщепления жиров, снижается желание принимать пищу, состояние пациента постепенно восстанавливается. Иногда применение этой группы препаратов вызывает понижение уровня триглицеридов и холестерина в крови.

Ингибиторы альфа-глюкозидазы

Пероральные таблетки данного группы помогают подавить процесс расщепления углеводов. В результате происходит плохое всасывание сахара, его выработка уменьшается. Это позволяет предотвратить увеличения содержания глюкозы, или гипергликемию. Углеводы, потребляемые человеком вместе с едой, попадают кишечник в таком же виде, в каком и поступили в организм.

Главным показанием к назначению таких пероральных таблеток становится 2 тип диабета, с которым не удается справиться с помощью диетического питания. Также выписывают средство при первом типе патологии, но только в качестве составляющего комплексного лечения.

Список аналогов гипогликемических средств

Гликлазид

Доктора в первую очередь предпочитают назначать пациентам пероральные таблетки под названием «Глидиаб». Их действующим веществом является гликлазид. Лекарство производит ощутимый эффект по снижению сахара в крови, улучшает гематологические показатели, свойства крови, гемостаз, кровообращение.

Средство предотвращает поражение сетчатки, устраняет негативное влияние тромбоцитов, оказывает антиоксидантный эффект. Нельзя назначать его в случае гиперчувствительности к компонентам препарата, сахарного диабета первого типа, кетоацидоза, комы, недостаточности почек и печени, вынашивания и кормления ребенка, возраста менее 18 лет.

Глимепирид

Таблетки для перорального приема способствуют повышению производства инсулина поджелудочной железой, улучшают выброс этого вещества. Также благоприятно влияют на развитие чувствительности периферических тканей к инсулину. Назначают препарат при сахарном диабете 2 типа во время монотерапии или в комплексе с метформином или с инсулином.

Не разрешается принимать таблетки людям с кетоацидозом, комой, высокой чувствительностью к лекарству, болезнями печени или почек тяжелой формы, непереносимостью лактозы, недостатком лактазы в организме. Также нельзя использовать лекарство беременным и кормящим женщинам, детям.

Левотироксин натрия

Выпускается в виде пероральных таблеток под названием «L-тироксин». Назначают в целях улучшения обменных процессов углеводов и прочих важных веществ, усиления работы сердца и сосудов, нервной системы.

Запрещено использование перорального препарата пациентам, которые страдают индивидуальной непереносимостью его компонентов, тиреотоксикозом, сердечным инфарктом, миокардитом, недостаточностью надпочечников, чувствительностью к галактозе, дефицитом лактазы, плохим усваиванием сахара.

Метформина гидрохлорид

Таблетки снижают уровень глюкозы в крови, нормализуют распространение сахара по организму. Рекомендуется средство больным диабетом 2 типа, если соблюдение диеты и физические упражнения не принесли должного результата.

Противопоказаний к применению перорального лекарства много. Длительный прием негативно отражается на состоянии здоровья человека. Метформин не разрешают применять при повышенной чувствительности к препарату, коме, кетоацидозе, недостаточности печени, сбое в работе почек, инфекционных патологиях в тяжелой форме, обширном оперативном вмешательстве, хроническом алкоголизме, интоксикации, вынашивании ребенка, детском возрасте до 10 лет.

Тиамазол

В список гипогликемических веществ входит и тиамазол – действующее вещество перорального препарата «Тирозол». Назначается при тиреотоксикозе, чтобы снизить выработку гормонов щитовидной железы. Устранение данного заболевание важно при наличии сахарного диабета.

Не советуют принимать таблетки при агранулоцитозе, индивидуальной непереносимости препарата, гранулоцитопении, применении левотироксина натрия во время вынашивания ребенка, холестазе, детском возрасте до 3 лет. С особой осторожностью принимать пероральное лекарство нужно людям, страдающим недостаточностью печени.

Сахарный диабет – серьезное заболевание, требующее лечения. Необходимую схему терапии должен разрабатывать лечащий врач. Неправильная тактика борьбы с патологией способна вызвать опасные последствия для жизни и здоровья человека.

Люди с сахарным диабетом второго типа должны постоянно контролировать уровень глюкозы в крови. Только при нормальных показателях можно вести нормальный образ жизни. Если сахар в крови повышается, врач может назначить специальный препарат для нормализации состояния пациента. Большинство медикаментов этой группы производится в таблетках. Все препараты (сахароснижающие) делятся на производные сульфонилмочевины, прандиальные регуляторы гликемии, бигуаниды, ингибиторы альфа-глюкозидаз, а также инсулиновые сенситайзеры. В аптеках можно встретить также и комбинированные средства.

Производные сульфонилмочевины

Медикаментозное лечение начали назначать пациентам с сахарным диабетом второго типа еще в начале 60-х годов прошлого столетия. Сегодня производные сульфонилмочевины пользуются огромной популярностью. Разделяют первой и второй генерации. Первые в современной практике используют достаточно редко. Препараты сахароснижающие из этой группы назначают пациентам с большой массой тела, если наблюдается инсулинонезависимый сахарный диабет. Отсутствие компенсации углеводного обмена является прямым показнием для назначения производных сульфонилмочевины.

Сахароснижающие препараты нового поколения, созданные на основе сульфонилмочевины, не могут использоваться в качестве самостоятельного средства лечения. Медикаменты лишь дополняют терапию. Основную же роль играет диета. Если пациент будет употреблять запрещенные продукты и при этом принимать таблетки, понижающие уровень сахара в крови, хорошего результата ждать не стоит.

Обратите внимание! Сахароснижающие препараты не назначают пациентам, страдающим инсулинозависимым, а также панкреатическим диабетом. Нельзя применять медикаменты из этой группы детям, а также беременным и кормящим женщинам.

«Глипизид»

Препарат относится к производным сульфонилмочевины второго поколения. Средство стимулирует выход инсулина из функционально активных бета-клеток поджелудочной железы, а также контролирует количество глюкозы в клетках у пациентов со средней и тяжелой формами инсулинонезависимого диабета. Медикамент продается в аптеках в виде таблеток, каждая из которых содержит 0,005 г действующего вещества. Препарат «Глипизид» начинает действовать уже через 30 минут после приема, а через 24 часа полностью выводится из организма.

Дозировка медикамента устанавливается врачом в индивидуальном порядке. Любые сахароснижающие препараты назначают только лишь после проведения ряда анализов. Врач должен установить полную клиническую картину. Начальная суточная доза не должна превышать 0,005 г (одна таблетка). В наиболее сложных случаях пациент может принимать 2-3 таблетки за один раз. Максимальная суточная доза не должна превышать 0,045 г. Таблетки принимают за 30 минут до еды. При переходе с инсулина, уровень гликемии необходимо контролировать первые несколько суток.

Побочные явления при использовании препарата «Глипизид» практически отсутствуют. В редких случаях может возникать слабость и головокружение. Такая неприятность легко устраняется посредством коррекции дозировки. Чаще всего побочные явления встречаются у пожилых пациентов. Сахароснижающие препараты нового поколения направлены на улучшение самочувствия больных диабетом. Любые неприятные реакции исчезают через несколько дней после начала терапии. Противопоказанием к приему средства «Глипизид» является беременность, а также индивидуальная непереносимость сульфаниламидов. Детям медикамент также не назначается.

«Гликвидон»

Еще один сахароснижающий препарат, который относится к производным сульфонилмочевины. Как и предыдущее средство, он стимулирует выработку инсулина в бета-клетках поджелудочной железы, а также повышает чувствительность к инсулину периферических тканей. Средство «Гликвидон» характеризуется хорошим и продолжительным эффектом. Многие препараты (сахароснижающие) вызывают гиперинсулинемию. Чего нельзя сказать о медикаменте «Гликвидон».

Препарат предлагается в аптеках в Назначают его больным с диабетом второго типа, а также пожилым пациентам, у которых диетотерапия не дала хорошего результата. Дозировка определяется исходя из индивидуальных особенностей человека, а также его клинической картины. Минимальная суточная доза составляет 15 мг, максимальная - 120 мг. Таблетки принимают непосредственно перед едой. При легких формах диабета достаточно одной таблетки в сутки. Реже препарат принимают 2-3 раза в день.

Побочные действия от приема средства «Гликвидон» существуют, но все они имеют обратимый характер. На начальной стадии лечения у пациентов может возникать кожный зуд и головокружение. Неприятные симптомы исчезают уже на следующий день после начала терапии. Отменяют препарат только лишь в случае возникновения серьезной аллергической реакции. Индивидуальная непереносимость возникает достаточно редко. Препараты сахароснижающие из этой серии не назначают пациентам с диабетом первого типа. В период лечения нельзя забывать контролировать уровень сахара в крови. Если показатели будут превышать норму, следует обратиться к врачу, который поменяет схему лечения.

Когда не назначаются препараты сульфонилмочевны?

Предкоматозное состояние, а также диабетическая кома является серьезным противопоказанием к назначению медикаментов на основе сульфонилмочевны. Не применяются пероральные сахароснижающие препараты из этой серии также в период беременности и лактации, независимо от того, какой результат был достигнут ранее.

Большую угрозу для организма человека, страдающего диабетом второго типа, несет любое оперативное вмешательство. Чтобы укрепить защитные силы пациента, производные сульфонилмочевны также временно отменяют. Такого принципа придерживаются при инфекционных болезнях. Основной упор делается на лечение заболевания в острой стадии. Как только самочувствие пациента приходит в норму, могут быть назначены новые сахароснижающие препараты. Если противопоказаний к сульфонилмочевны нет, можно начать прием лекарственных средств из этой серии.

Прандиальные регуляторы гликемии

Было проведено немало исследований аминокислот, в процессе которых была доказана их роль в секреции инсулина. Было выяснено, что аналоги бензоевой кислоты и фенилаланина обладают сахароснижающим действием. Прандиальные регуляторы гликемии способны контролировать секрецию инсулина непосредственно после еды. А ведь именно на этом этапе резко повышается уровень гликемии. Новые сахароснижающие препараты имеют кратковременный эффект. Поэтому принимают их только лишь во время или после еды. Использовать медикаментозное средство в целях профилактики нецелесообразно.

Несмотря на то что классификация сахароснижающих препаратов включает прандиальные регуляторы гликемии, используются они не так уж и часто. Медикаменты из этой серии производят кратковременный эффект, поэтому не могут назначаться в комплексе серьезной терапии диабета второго типа.

«Новонорм»

Пероральный гипогликемический препарат, который предлагается в аптеках в виде таблеток. Лекарственное средство назначают тогда, когда диетотерапия и физические нагрузки не дают должного результата. Пациенты с диабетом второго типа чаще всего принимают «Нованорм» в комплексе с другими сахароснижающими средствами. Таким образом пациенты получают возможность более тщательно контролировать уровень гликемии.

Таблетки «Нованорм» целесообразно применять в комплексе с диетотерапией. Препарат принимают внутрь перед едой три раза в сутки. В редких случаях дозировка может быть увеличена. Пациенты, которые склонны к перекусам или же пропускам приемов пищи, должны проконсультироваться с врачом по поводу правильности приема таблеток «Нованорм».

Как уже упоминалось, сахароснижающие препараты при диабете назначаются не всегда. Некоторым удается контролировать уровень глюкозы в крови только лишь с помощью диеты. Таблетки «Нованорм» можно применять тогда, когда временно потерян контроль над гликемией. Побочные явления от приема препарата возникают редко и носят временный характер. Пациент может почувствовать тошноту и боль в животе. Неприятные ощущения быстро проходят. Отменяют лекарственное средство только лишь в случае индивидуальной непереносимости. Противопоказаны таблетки «Нованорм» детям, женщинам в период беременности и лактации, пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени.

Бигуаниды

Классификация сахароснижающих препаратов обязательно включает средства, относящиеся к группе бигуанидов. Медикаменты из этой серии не отвечают за стимуляцию секреции инсулина. Несмотря на это, бигуаниды играют важную роль в лечении диабета второго типа, так как увеличивают периферическую утилизацию глюкозы тканями организма. Продукция данногов ещества печенью значительным образом уменьшается. Бигуаниды могут существенно снизить уровень глюкозы в крови. В некоторых случаях удается вообще добиться нормальных показателей. Основным противопоказанием к применению такого рода лекарств является предкоматозное состояние у больных диабетом. С осторожностью назначают сахароснижающие препараты 3 поколения пациентам, имеющим склонность к алкоголю, а также нарушениям функций печени.

«Метформин»

Пероральный гипогликемический препарат, относящийся к группе бигуанидов. Лекарственное средство предлагается в аптеках в виде таблеток. Основное действующее вещество приостанавливает абсорбцию глюкозы в кишечнике, а также отлично усиливают утилизацию глюкозы в периферических тканях. Гипогликемических реакций таблетки «Метформин» не вызывают. Препарат назначают пациентам с диабетом второго типа, не имеющим склонности к кетоацидозу. Таблетки могут быть назначены также и в комплексе с инсулином пациентам, страдающим ожирением.

В зависимости от уровня глюкозы в крови, врач индивидуально устанавливает дозировку медикамента. Начинать лечение можно с приема одной таблетки в сутки (500 мг). Постепенное увеличение дозы можно начинать только лишь через две недели непрерывного лечения. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 6 таблеток. Пациентам старше 70 лет не стоит принимать больше 2 таблеток в сутки.

Сахароснижающие таблетированные препараты противопоказаны людям с нарушением почек. Если возникает заболевание, которое может привести к снижению функциональности почек, таблетки «Метформин» временно отменяют. Нельзя их принимать также в период адаптации после хирургического вмешательства. Серьезным противопоказанием является острое отравление алкоголем.

Ингибиторы альфа-глюкозидаз

Это группа медикаментозных средств, которые способны блокировать выработку особого фермента кишечника (альфа-глюкозидаз). Благодаря препаратам из этой серии существенно снижается абсорбция основных углеводов, таких как крахмал, сахароза и мальтоза. В случае правильного приема современные сахароснижающие препараты данной группы абсолютно не имеют побочных действий. Полностью отсутствует дискомфорт в кишечнике и боль в животе.

Ингибиторы альфа-глюкозидаз следует принимать с первым глотком пищи. Перевариваясь вместе с продуктами питания, составляющие лекарства обеспечивают хороший сахароснижающий эффект. Медикаменты из этой серии можно принимать совместно со средствами на основе сульфонилмочевины или же инсулином. При этом риск гипогликемии возрастает.

«Миглитол»

Сахароснижающее средство, относящееся к группе ингибиторов альфа-глюеозидаз. Назначается пациентам со средней степенью диабета второго типа в том случае, если адекватная физическая нагрузка и диета не дает должного результата. Таблетки «Миглитол» наиболее эффективны при использовании натощак. В редких случаях дополнительно назначают и другие пероральные сахароснижающие препараты. Классификация средств для контроля уровня глюкозы в крови была представлена выше.

Основные компоненты препарата «Миглитол» полностью всасываются в ткани при условии приема небольшими дозами (по 1-2 таблетки). При дозировке 50 г абсорбция составляет 90 %. Действующее вещество выводится почками в неизменном виде. Сахароснижающий препарат не назначают детям, а также беременным и кормящим женщинам. Противопоказанием служат хронические заболевания кишечника, а также крупные грыжи. Побочные явления во время приема таблеток «Миглитол» возникают редко. Известны случаи развития аллергической реакции в виде сыпи и зуда кожи.

Комбинированные сахароснижающие препараты

В большинстве случав лечение диабета второго типа начинается с монотерапии. Дополнительные препараты могут быть назначены лишь тогда, когда лечение не дает должного результата. Проблема в том, что один медикамент не всегда охватывает сразу несколько проблем, связанных с диабетом. Заменить несколько препаратов различных классов можно одним комбинированным сахароснижающим средством. Такая терапия будет более безопасной. Ведь существенно снижается риск развития побочных явлений. Наиболее эффективными, по мнению врачей, являются комбинации тиазолидиндионов и метформина, а также сульфонилмочевины и метформина.

Комбинированные лекарственные средства, созданные для лечения диабета второго типа, способны остановить прогрессирование гиперинсулинемии. Благодаря этому пациенты чувствуют себя гораздо лучше, а также имеют возможность немного сбросить вес. В большинстве случаев необходимость перехода на инсулинотерапию полностью отпадает.

Одним из наиболее популярных комбинированных сахароснижающих препаратов является «Глибомет». Выпускают медикамент в виде таблеток. Их назначают тогда, когда предыдущая терапия не показывает хорошего результата. Не используют данное лекарственное средство для лечения сахарного диабета первого типа. Противопоказаны таблетки также людям с нарушением функций печени и почечной недостаточностью. Детям, а также женщинам в период беременности и лактации препарат не назначают.

Таблетки «Глибомет» имеют немало побочных эффектов. Они могут вызывать диарею, тошноту, головокружение. Реже развивается аллергическая реакция в виде кожного зуда и сыпи. Использовать препарат рекомендуется строго по назначению врача.